◆ 藥品名稱
【通用名】:纈沙坦膠囊
【英文名】:Valsartan capsules
【化學名】: N-戊?;?N-[[2'-(1H-四氮唑-5-基)[1,1'-聯苯]-4-基]甲基]-L-纈氨酸。
【結構式】:
【分子式】: C24H29N5O3
【CAS. NO.】:137863-60-6
【分子量】: 435.52
◆ 注冊分類
化藥4類,境內申請人仿制已在境內上市原研藥品的藥品。該類藥品應與原研藥品的質量和療效一致。
◆ 藥理作用
? 本品為血管緊張素II受體阻滯劑(ARB),纈沙坦是一種口服有活性的強力特異性血管緊張素(Ang II)II受體拮抗劑,它選擇性作用于AT1受體亞型,血管緊張素II的已知作用就是由AT1 受體亞型引起的。在使用本品之后,AT1 受體封閉,血管緊張素II血漿水平升高,它會刺激未封閉的AT2 受體,同時抗衡AT1 受體的作用。纈沙坦對AT1受體沒有任何部分激動劑的活性。纈沙坦與AT1受體的親和力比AT2受體強約20000倍。
?ACE將血管緊張素I轉化為血管緊張素II,并降解緩激肽。血管緊張素II受體拮抗劑—纈沙坦對ACE沒有抑制作用,不引起緩激肽或P物質的潴留,所以不會引起咳嗽。比較纈沙坦與ACE抑制劑的臨床試驗證實纈沙坦組干咳的發生率(2.6%)顯著低于ACE抑制劑組(7.9%)(P<0.05)。在一項對曾接受ACE抑制劑治療后發生干咳癥狀的患者進行的臨床試驗發現,纈沙坦組、利尿劑組、ACEI組分別有19.5%,19.0%,68.5%患者出現咳嗽(P<0.05)。纈沙坦對其他已知的在心血管調節中起重要作用的激素受體或離子通道無影響。
◆ 適應癥
治療輕、中度原發性高血壓。
◆ 原料藥國內生產廠家11家
◆ 國外生產廠家1家
◆ 膠囊國內生產廠家10家
◆ 原研公司為Novartis Pharma AG
◆ 年銷售150784.52萬元,廠家平均銷售15078.45萬元